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文檔簡介
1、Click化學(xué)由于具有高效,條件溫和,產(chǎn)率高,產(chǎn)物易純化等優(yōu)點,應(yīng)用越來越廣泛。在Click化學(xué)中,Cu(Ⅰ)催化的端基炔和疊氮化合物的1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)是最重要的一類反應(yīng)。
水溶性多糖來源廣泛,可在體內(nèi)環(huán)境中順利降解,同時對身體臟器沒有任何負擔(dān),是一種綠色無害的藥用材料,比如右旋糖苷(Dex)。
藥物的溶解性是影響一個藥物臨床應(yīng)用的一個重要因素,很多藥物就是因為水溶性差而使得其應(yīng)用受到嚴重限制,所以改善
2、難溶性藥物的水溶性就至關(guān)重要,例如紫杉醇(PTX)。
本論文水溶性多糖高分子載體采用自制的水溶性改性淀粉(WMS)作為載體平臺,選用紫杉醇作為藥物模型,采用Click化學(xué)作為研究方法,主要進行了以下工作:
1.對水溶性改性淀粉(WMS)進行疊氮化修飾,通過溴乙酸作為連接臂將疊氮基團連接到水溶性改性淀粉的分子結(jié)構(gòu)上。通過IR圖譜對產(chǎn)物結(jié)構(gòu)進行了鑒定,確認疊氮基已連接到水溶性改性淀粉的分子上,產(chǎn)率82.6%。
3、r> 2.對紫杉醇進行端炔基修飾,通過將丙炔酸同紫杉醇的次2-OH酯化,將端炔基連接到紫杉醇的分子結(jié)構(gòu)中。通過IR圖譜,紫外圖譜,核磁共振氫譜對產(chǎn)物結(jié)構(gòu)進行鑒定,確認端炔基已連接到紫杉醇的分子上,產(chǎn)率53.2%。
3.將疊氮化修飾的水溶性改性淀粉和端炔基修飾的紫杉醇,通過Cu(Ⅰ)催化發(fā)生1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)生成三氮唑五元環(huán),水溶性改性淀粉和紫杉醇通過三氮唑五元環(huán)連接臂偶聯(lián),制備了紫杉醇的水溶性改性淀粉的高分子前藥
4、(WMS-PTX)。通過核磁共振氫譜,紫外圖譜,對WMS-PTX結(jié)構(gòu)進行鑒定,確認三氮唑五元環(huán)的形成,及WMS-PTX的成功制備,產(chǎn)率51.2%。
4.考察了制備的高分子前藥的載藥量和水溶性。根據(jù)核磁共振氫譜得出的相關(guān)數(shù)據(jù),利用公式MS=(I7.2~8.0/16)/(I4.4~5.7/3),求出紫杉醇的摩爾取代度MS約為1.8%,粗略得出高分子前藥的載藥量在2%以上。在26℃下,通過分次加水法測定了制備的紫杉醇高分子前藥的
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