一種合成(-)-去甲美迪紫檀素的新方法.pdf

1、紫檀素類化合物屬于異黃酮類化合物，具有豐富的生物活性，廣泛存在于自然界的植物中，是許多中藥材的有效成分之一。國內(nèi)外科學(xué)家從豆科植物中提取、分離出各種各樣的紫檀素類化合物，并對(duì)其活性進(jìn)行測試，發(fā)現(xiàn)有抗細(xì)菌活性、抗真菌活性、抗微生物活性、抗HIV-1活性、抗感染活性、抗腫瘤細(xì)胞活性、抗蛇毒活性、保肝活性和抗氧化活性。到目前為止，科學(xué)家們對(duì)該類化合物的全合成進(jìn)行研究，并提出了一些合成策略。
　　本文的目標(biāo)合成化合物為(-)-去甲美迪紫檀

2、素，我們?cè)谝延形墨I(xiàn)報(bào)道的基礎(chǔ)上，提出了一個(gè)新的全合成路線，即以最簡單的間苯二酚為起始原料，然后經(jīng)過乙?；磻?yīng)、環(huán)合反應(yīng)和甲基化反應(yīng)得到7-甲氧基色原酮化合物，通過CBS手性還原得到（S）-色原醇類化合物，但是實(shí)驗(yàn)證明CBS無法手性還原7-甲氧基色原酮。因此，我們嘗試另一條合成策略，首先合成異黃酮類化合物為手性還原的底物，然后在CBS手性催化劑下還原異黃醇類化合物，最后經(jīng)過脫水縮合環(huán)合和路易斯酸脫甲氧基得到最終的化合物(-)-去甲美迪紫檀