第四章 中藥制劑的原輔料 講義

1、第四章第四章中藥制劑的原的原輔料學(xué)習(xí)要求學(xué)習(xí)要求1.掌握中藥制劑原料的分類、特點；中藥制劑輔料的特點、作用、選擇的基本原則。2.熟悉中藥制劑原料的質(zhì)量控制；中藥制劑輔料的分類及選擇注意事項。3.了解中藥制劑原料在中藥制劑中的地位和作用；中藥制劑輔料的管理及發(fā)展趨勢。第一節(jié)第一節(jié)中藥制劑原料中藥制劑原料一、中藥制劑原料的含義一、中藥制劑原料的含義中藥制劑中使用的中藥飲片及其加工品稱為中藥制劑的原料，包括中藥飲片、植物油脂和提取物等。中藥飲

2、片為中藥制劑的主要原料。飲片一詞首次出現(xiàn)在南宋時期，當(dāng)時有“熟藥圓散，生藥飲片”的記載，明代以后飲片開始被廣泛應(yīng)用，至今仍作為湯劑及其他劑型用藥的主要原料。除中藥飲片外，中藥制劑的原料還包括部分提取物，古代沿用至今的青黛、兒茶、冰片等傳統(tǒng)中藥及中醫(yī)臨床長期應(yīng)用的一些動物膠類，如阿膠、黃明膠等均為中藥提取物的雛形。近年來，中藥制劑原料藥在提取工藝、質(zhì)量控制等方面的研究逐漸深入，其質(zhì)量已成為影響中藥制劑質(zhì)量的重要因素。二、中藥制劑原料的特點

3、二、中藥制劑原料的特點多樣性是中藥制劑原料的突出特點，主要包括以下幾個方面。1.1.來源的多樣性來源的多樣性中藥飲片、植物油脂和提取物均由中藥材經(jīng)一定的處理后而得，中藥材來源于植物、動物和礦物，其中80%以上來源于植物，具有顯著的多樣化特征?！耙凰幎嗷爆F(xiàn)象較為普遍，如大黃有掌葉大黃、唐古特大黃和藥用大黃之分。另外，有些藥材雖來源于同一植物，但藥用部位不同，作用亦不同，如麻黃莖和根均可入藥，但莖能發(fā)汗，根能止汗。中藥材來源的多樣性常會

4、影響中藥制劑原料的質(zhì)量，故在選擇原料來源時，應(yīng)規(guī)定基原，明確品種和入藥部位，確保源頭的可控性。2.2.成分、性味、功效的多樣性成分、性味、功效的多樣性中藥制劑原料成分復(fù)雜，一種藥物往往包含多種活性成分，如人參中含人參皂苷30余種，同時亦含有多糖、有機酸、酯類等，具有大補元氣、復(fù)脈固脫，補脾益肺，生津養(yǎng)血，安神益智等多種功效。尤其是中藥飲片更具備了多樣紫蘇葉油）等制劑的重要原料。2.2.植物脂肪油植物脂肪油茶油、香果脂、麻油、蓖麻油為目前

5、常用的植物脂肪油，經(jīng)過壓榨、精制而得。其中茶油是注射用茶油的原料及軟膏基質(zhì)，香果脂可作為栓劑基質(zhì)，麻油可用作潤滑劑及賦形劑。（三）中藥提取物（三）中藥提取物中藥提取物一般分為總提取物、有效部位和有效成分3類?！吨袊幍洹?010年版一部中所收載的中藥提取物共33種，其中總提取物14種，有效部位13種，有效成分6種。1.1.總提取物總提取物中藥總提取物系指根據(jù)處方功效、藥味性質(zhì)和制劑制備需要，經(jīng)提取、分離、濃縮、干燥等工藝制得的各類成分的

6、綜合提取物，用作中藥制劑的原料，一般包括流浸膏、浸膏或干浸膏。如甘草經(jīng)提取、濃縮后可制成甘草浸膏，甘草浸膏經(jīng)溶解、醇沉后可制成甘草流浸膏。同中藥飲片相比，總提取物具有以下特點：①可使制劑外觀得到改善；②體積縮小，可減少制劑的服用劑量；③含量提高，療效增強；④有利于制劑質(zhì)量標準化；⑤可使制劑的穩(wěn)定性、安全性提高；⑥便于運輸和貯藏。2.2.有效部位有效部位有效部位系指從植物、動物、礦物等中提取的一類或者數(shù)類有效成分，其有效部位含量應(yīng)占提取物

7、的50%以上，并對每類成分中的代表成分和有效成分進行含量測定且規(guī)定其下限，條件許可的也可規(guī)定上限，對于含有毒性成分的必須增加上限控制。中藥有效部位具有相對明確的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)和特定的藥理活性，且能夠代表原料藥或原方某一方面或者幾方面的功效，有利于發(fā)揮中藥的綜合效能，如人參總皂苷、山楂葉總黃酮等。3.3.有效成分有效成分有效成分系指起主要藥效的物質(zhì)，一般指化學(xué)上的單體化合物，純度應(yīng)在90%以上，能用分子式或結(jié)構(gòu)式表示，并具有一定的理化性質(zhì)，

8、如燈盞花素、巖白菜素等。一種中藥往往含有多種有效成分，如甘草的生物活性成分，已知的就有甘草酸、甘草次酸、甘草苷、異甘草苷等。以有效成分為原料制備的制劑具有物質(zhì)基礎(chǔ)明確、穩(wěn)定性好、安全性高等優(yōu)點，但若以單一有效成分來說明復(fù)方的綜合作用顯然是不夠的，亦不符合中醫(yī)藥用藥的特點，故目前以有效成分為原料的中藥制劑品種較少。中藥提取時往往得到的是“活性混合物”，其在藥理作用和臨床療效上更能代表或部分代表制劑的療效。四、中藥制劑原料的質(zhì)量控制四、中藥