樺木酸分子微囊制劑的制備及其表征.pdf

1、樺木酸是重要的植物來源抗腫瘤、抗病毒先導化合物，其毒性小，非常適合做成化學藥物，但樺木酸在植物中含量極少，且其水中溶解度極差，這兩種限制既不利于其獲得廣泛的醫(yī)療應用，又嚴重影響它制成各類藥物制劑。因此，獲得高效的樺木酸合成方法，開辟新途徑制備樺木酸親水性制劑，具有十分重要的實際應用意義及理論研究價值。
　　本研究首先以Kim的合成方法為基礎，通過細致提純樺木酮酸中間體，使用兩步工藝合成樺木酸。合成樺木酸用紅外光譜、質譜等手段進行表

2、征，并建立超高效液相色譜定量樺木酸的快速分析技術。通過優(yōu)化篩選中間產(chǎn)物樺木酮酸溶劑及提純條件，最終得到98.2％的樺木酸產(chǎn)物。
　　其次應用分子設計與調(diào)控手段，制備出6種環(huán)糊精衍生物主體增溶分子，詳細研究客體分子樺木酸與衍生環(huán)糊精主體之間的結合機制，篩選出具有包合樺木酸能力的環(huán)糊精衍生物，并以樺木酸載藥量為指標，探索粉末態(tài)樺木酸分子微囊制劑的制備條件，通過紅外光譜儀、掃描電子顯微鏡、質譜儀及核磁共振技術對分子微囊制劑進行表征，檢測